Poly　(D,L-lactide-co-glycolide)-poly　(ethylene　glycol)-poly　(D,L-lactide-co-glycolide)　triblock　copolymers　(PLGA-PEG-PLGA)　has　been　proven　to　be　desirable　for　anti-cancer　drug　delivery　by　intravenous　administration.　But　till　now　there　is　no　report　of　developing　this　micelle　as　a　sustained　oral　formulation　for　cancer　therapy.　3β-acetoxy-urs-12-en-28-oic　acid　hexamethylenediamine　(US597),　a　derivative　of　natural　product　ursolic　acid　has　been　developed　as　a　novel　cancer　metastasis　chemopreventive　agent　by　us.　Herein,　we　developed　a　new　oral　dosage　formulation　of　PLGA-PEG-PLGA　tri-block　micelles　loaded　with　US597　(US597@micelles).　US597@micelles　was　prepared　by　a　double　emulsion　solvent　evaporation　method,　and　characterized　in　regards　to　mean　diameter　( ＜ 100 nm),　drug　loading　(25.9–28.5%),　zeta　potential　(5.76–10.65 mV)　and　encapsulation　efficiency　(55.7–74.3%),　respectively.　In　vitro,　US597@micelles　could　ameliorate　sustained　drug　release,　inhibit　cell　proliferation　by　inducing　apoptosis　(46.6%　of　late　apoptosis),　and　influence　the　integrity　of　nuclei　and　mitochondrial　on　HepG2.　Moreover,　in　vivo　pharmacokinetic　study　by　UPLC/MS/MS　method　demonstrated　better　absorption,　metabolism　and　elimination　characters　of　US597@micelles　as　an　oral　dosage　form　(Cmax = 53 ± 49 ng/mL,　t1/2 = 8.716 ± 7.033 h)　over　free　US597　(Cmax = 14 ± 11 ng/mL,　t1/2 = 16.433 ± 8.821 h).　In　conclusion,　PLGA-PEG-PLGA　micelles　as　a　promising　oral　drug　delivery　system　are　able　to　improve　the　bioavailability　and　efficacy　of　US597　in　cancer　therapy.　©　2016　Elsevier　Inc.