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用直接取代法合成得到含磺基和邻苯二甲酰亚胺甲基的一系列双取代的酞菁锌化合物, 产物经反相高效液相色谱法分离得5种不同组分, 经膜分离法进一步纯化和浓缩后, 用元素分析、红外光谱等进行表征. 测定各组分在光照下产生单线态氧的能力,并通过离体试验比较它们杀伤癌细胞的能力. 对其中具有较高光动力抗癌活性的物种二磺基二邻苯二甲酰亚胺甲基酞菁锌(ZnPcS2P2)进一步用紫外可见光谱、核磁、热分析、质谱等方法进行结构表征. 研究了ZnPcS2P2的在体抗肿瘤活性, 结果表明, 在670 nm激光的激发下(光照剂量为72 J/cm2), ZnPcS2P2(药剂量为2 mg/kg)对小鼠的U14和S180移植瘤的抑瘤率分别达到89.8%和90.8%. 探讨了构效关系, 初步分析了ZnPcS2P2具有较高活性的结构原因.
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中国科学B辑
ISSN: 1006-9240
CN: 11-1788/N
Year: 2000
Issue: 6
Volume: 30
Page: 481-488
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